Tikagrelors

Īss apraksts:

API nosaukums Norāde Specifikācija ASV DMF  ES DMF  CEP
Tikagrelors Antikoagulants Iekšējā 28984  

Produkta detaļas

Produktu tagi

PRODUKTA INFORMĀCIJA

Priekšvēsture

Tikagrelors ir jauns P2Y12 receptoru antagonists [1].

Ir ziņots, ka tikagrelors inhibē ADP protrombotisko iedarbību uz trombocītiem pret P2Y12 receptoru. Tikagrelors ir pierādījis pilnīgu trombocītu agregācijas inhibīciju ex vivo. Turklāt Ticagrelor ir ieteicis no devas atkarīgu trombocītu agregācijas kavēšanu cilvēkiem. Bez tiem Ticagrelor ir parādījis arī mutiski, aktīvi, atgriezeniski saistošus antagonistus. Atšķirībā no citiem inhibitoriem, Ticagrelor arī ziņo, ka inhibē P2Y12 receptorus bez metaboliskas transformācijas. Bez tam Ticagrelor ir pirmais tienopiridīna antiagregants, ko galvenokārt metabolizē CYP3A4 un CYP2C19 [1] [2].

Atsauces:
[1] Džou D1, Anderssona TB, Grimma SW. Iespējamās zāļu un zāļu mijiedarbības ar ticagreloru in vitro novērtējums: citohroma P450 reakcijas fenotipēšana, inhibīcija, indukcija un diferenciālā kinētika. Narkotiku Metab iznīcināšana. 2011. gada aprīlis; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Tikagrelora, jauna P2Y12 receptoru antagonista, izvietošana un metabolisms pelēm, žurkām un marmosetiem. Narkotiku Metab iznīcināšana. 2011. gada septembris; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011, 13. jūnijs.

Apraksts

Tikagrelors (AZD6140) ir atgriezenisks perorāls P2Y12 receptoru antagonists trombocītu agregācijas ārstēšanai.

In Vitro

Tikagrelors veicina lielāku adenozīna 5 inhibīciju-difosfāts (ADP)-inducēta Ca2 + izdalīšanās trombocītos, salīdzinot ar citiem P2Y12R antagonistiem. Šī tikagrelora papildu ietekme, kas pārsniedz P2Y12R antagonismu, daļēji ir sekas tam, ka tikagrelors inhibē līdzsvarojošo nukleozīdu transporteru 1 (ENT1) uz trombocītiem, izraisot ārpusšūnu adenozīna uzkrāšanos un ar Gs saistītu adenozīna A2A receptoru aktivāciju [1]. B16-F10 šūnās ir samazināta mijiedarbība ar ticagreloru ārstētu peles trombocītiem, salīdzinot ar pelēm, kas ārstētas ar fizioloģisko šķīdumu [2].

B16-F10 melanomas intravenozas un intrasplēniskas metastāzes modeļos pelēm, kuras ārstēja ar ticagrelora klīnisko devu (10 mg / kg), ievērojami samazinājās metastāzes plaušās (84%) un aknās (86%). Turklāt tikagrelora ārstēšana uzlabo dzīvildzi salīdzinājumā ar dzīvniekiem, kuri ārstēti ar fizioloģisko šķīdumu. Līdzīgs efekts ir novērojams 4T1 krūts vēža modelī, samazinot plaušu (55%) un kaulu smadzeņu (87%) metastāzes pēc ticagrelora terapijas [2]. Vienreizēja tikagrelora (1-10 mg / kg) perorāla lietošana izraisa ar devu saistītu inhibējošu iedarbību uz trombocītu agregāciju. Tikagrelors, lietojot lielāko devu (10 mg / kg), ievērojami kavē trombocītu agregāciju 1 stundu pēc devas ievadīšanas, un maksimālā inhibīcija tiek novērota 4 stundas pēc devas ievadīšanas.

Uzglabāšana

4°C, pasargāt no gaismas, uzglabāt zem slāpekļa

* Šķīdinātājā: -80°C, 6 mēneši; -20°C, 1 mēnesis (pasargāt no gaismas, uzglabāt slāpeklī)

Ķīmiska struktūra

Ticagrelor

SERTIFIKĀTS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITĀTES VADĪBA

Quality management1

Priekšlikums 18 Kvalitātes konsekvences novērtēšanas projekti, kas ir apstiprināti 4, un 6 projekti tiek apstiprināti.

Quality management2

Uzlabotā starptautiskā kvalitātes vadības sistēma ir ielikusi stabilu pamatu tirdzniecībai.

Quality management3

Kvalitātes uzraudzība notiek visā produkta dzīves ciklā, lai nodrošinātu kvalitāti un terapeitisko efektu. 

Quality management4

Profesionālo regulatīvo lietu komanda atbalsta kvalitātes prasības pieteikšanās un reģistrācijas laikā.

RAŽOŠANAS VADĪBA

cpf5
cpf6

Korea Countec pudelēs pildīta iepakojuma līnija

cpf7
cpf8

Taivānas CVC pudeles iepakojuma līnija

cpf9
cpf10

Itālijas CAM Board Packaging Line

cpf11

Vācu Fette blietēšanas mašīna

cpf12

Japānas Viswill planšetdatoru detektors

cpf14-1

DCS vadības telpa

PARTNERIS

Starptautiskā sadarbība
International cooperation
Iekšzemes sadarbība
Domestic cooperation

  • Iepriekšējais:
  • Nākamais:

  • Uzrakstiet savu ziņojumu šeit un nosūtiet to mums