Fons

Tofacitiniba citrāts, kas pazīstams arī kā CP-690550 citrāts, ir spēcīgs janus kināzes 3 (JAK3) inhibitors, kas ir ierobežota hematopoētiskā tirozīna kināze, kas iesaistīta signālu pārvadē, kas regulē limfocītu izdzīvošanu, proliferāciju, diferenciāciju un apoptozi.Inhibīcija ir JAK3 specifiska ar 1000 reižu lielāku selektivitāti nekā citām kināzēm, kas nav JAK saimes kināzes.Papildus JAKS inhibēšanai (IC50 = 1 nM), tofacitiniba citrāts arī inhibē janus kināzi 2 (JAK2) un janus kināzi 1 (JAK1) ar attiecīgi 20 un 100 reižu mazāku iedarbību.Tomēr nesenā pētījumā tika ziņots, ka tofacitiniba citrāta saistīšanās afinitāte (Ki) pret JAK1, JAK2 un JAK3 ir attiecīgi 1,6 nM, 21,7 nM un 6,5 nM.

Atsauce

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan un Palak Gulati.Iekaisuma ārstēšana ar janus kināzes inhibitoru CP-690,550.Farmakoloģijas zinātņu tendences 2011: 32 (1);25-34

Produkta citāts

• 1. Panagi I, Jennings E u.c."Salmonella Effector SteE pārvērš zīdītāju serīna/treonīna kināzi GSK3 par tirozīna kināzi, lai virzītu makrofāgu polarizāciju."Šūnu saimnieka mikrobs.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Baricitiniba, upadacitiniba un tofacitiniba mediētās citokīnu signālu regulēšanas salīdzinājums cilvēka leikocītu apakšpopulācijās."Artrīts Res Ther.2019. gada 2. augusts; 21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M u.c."Pacientu ar smagu astmu elpceļu 2. tipa iedzimto limfoīdo šūnu rezistence pret steroīdiem: aizkrūts dziedzera stromas limfopoetīna loma." J Allergy Clin Immunol.2018. gada janvāris;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng u.c."Pseidogēna CYP4Z2P 3′ UTR veicina audzēja angiogenēzi krūts vēža gadījumā, darbojoties kā CYP4Z1 ceRNS."Krūts vēža izpēte un ārstēšana (2015): 1.-14.PMID:25701119

Apraksts

Tofacitiniba citrāts ir iekšķīgi pieejams JAK1/2/3 inhibitors ar IC50 attiecīgi 1, 20 un 112 nM.Tofacitiniba citrātam piemīt antibakteriāla, pretsēnīšu un pretvīrusu iedarbība.

Uzglabāšana

4°C, sargāt no gaismas

*Šķīdinātājā: -80°C, 6 mēneši;-20°C, 1 mēnesis (sargāt no gaismas)

Ķīmiskā struktūra

Saistītie bioloģiskie dati

Saistītie bioloģiskie dati

Saistītie bioloģiskie dati

Saistītie bioloģiskie dati

Saistītie bioloģiskie dati