Relugolix lieto prostatas vēža ārstēšanai vīriešiem.
Zīmolu nosaukumi: Orgovyx
Zāļu klase: pretvēža līdzekļi — LHRH (GnRH) antagonisti, hipofīzes nomācēji
Pieejamība: nepieciešama recepte
Grūtniecība: konsultējieties ar savu ārstu.Šīs zāles var būt kaitīgas nedzimušam bērnam.
Zīdīšana: Pirms lietošanas konsultējieties ar ārstu

Relugolix ir iekšķīgi pieejams nepeptīdu gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH vai luteinizējošā hormona atbrīvojošā hormona (LHRH)) antagonists ar iespējamu pretaudzēju aktivitāti.Relugolix konkurētspējīgi saistās ar GnRH receptoriem un bloķē tos hipofīzes priekšējā daļā, kas gan novērš GnRH saistīšanos ar GnRH receptoru, gan kavē gan luteinizējošā hormona (LH), gan folikulus stimulējošā hormona (FSH) sekrēciju un izdalīšanos.Vīriešiem LH sekrēcijas kavēšana novērš testosterona izdalīšanos no Leidiga šūnām sēkliniekos.Tā kā testosterons ir nepieciešams, lai uzturētu prostatas augšanu, testosterona līmeņa pazemināšana var kavēt no hormoniem atkarīgo prostatas vēža šūnu proliferāciju.

Relugolix ir gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) receptoru antagonists, ko lieto vairāku uz hormoniem reaģējošu stāvokļu ārstēšanā.Tas pirmo reizi tika apstiprināts Japānā 2019. gadā ar zīmolu Relumina dzemdes fibroīdu simptomātiskai ārstēšanai un nesen, 2020. gadā, Amerikas Savienoto Valstu FDA apstiprināja ar zīmolu Orgovyx progresējoša prostatas vēža ārstēšanai.Relugolix ir pētīts arī endometriozes simptomātiskā ārstēšanā.Relugolix ir pirmais (un pašlaik vienīgais) perorāli ievadāmais GnRH receptoru antagonists, kas apstiprināts prostatas vēža ārstēšanai — līdzīgām terapijām, piemēram, [degareliksam], nepieciešama subkutāna ievadīšana, un tāpēc tas nodrošina mazāk apgrūtinošu terapeitisku iespēju pacientiem, kuriem citādi varētu būt nepieciešama klīnikas vizīte. administrēšanai, ko veic veselības aprūpes speciālisti.Papildus relatīvajai lietošanas vienkāršībai, tika pierādīts, ka relugolikss ir labāks testosterona līmeņa pazemināšanā, salīdzinot ar [leuprolīdu], citu androgēnu atņemšanas terapiju, ko izmanto prostatas vēža ārstēšanā.

Relugolix ir gonadotropīnu atbrīvojošo hormonu receptoru antagonists.Relugoliksa darbības mehānisms ir kā gonadotropīnu atbrīvojošā hormona receptoru antagonists un citohroma P450 3A induktors un citohroma P450 2B6 induktors, kā arī krūts vēža rezistences proteīna inhibitors un P-glikoproteīna inhibitors.Relugoliksa fizioloģiskā iedarbība ir saistīta ar samazinātu GnRH sekrēciju.

Ķīmiskā struktūra