Fons

AHU-377 hemikalcija sāls ir AHU-377 hekalcija sāls forma.Tas ir neprilizīna inhibitors ar IC50 vērtību 5 nM [1].

AHU-377 un angiotenzīna II AT1 receptoru antagonists valsartāns veido LCZ696 molārā attiecībā 1:1.LCZ696 ir angiotenzīna receptoru neprilizīna inhibitors.Tas var samazināt asinsspiedienu un var būt jauns medikaments sirds mazspējas ārstēšanai.AHU-377 ir priekšzāles, to var pārveidot, fermentatīvi sadalot etilesteru aktīvā formā LBQ657.Tiek ziņots, ka AHU-377 (30 un 100 mg/kg, PO) var izraisīt antihipertensīvu efektu atkarībā no devas DAHI-SS žurkām.Bet DOCA sāls hipertensijas žurkām tas uzrāda vāju samazinājumu [2, 3].

Atsauces:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dikarbonskābes dipeptīdu neitrālie endopeptidāzes inhibitori.J Med Chem.1995 12. maijs;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Valsartāna + AHU377 (LCZ696) iespējamā loma sirds mazspējas ārstēšanā.Ekspertu atzinums par narkotiku izpēti.2013. gada augusts;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi u.c.AHU-377, spēcīga neprilizīna inhibitora, salīdzinošā efektivitāte divos no tilpuma atkarīgas hipertensijas žurku modeļos.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1):P33.

Ķīmiskā struktūra