Rivaroksabāns

Īss apraksts:

API nosaukums Norāde Specifikācija ASV DMF  ES DMF  CEP
Rivaroksabāns Antikoagulants Iekšējā TDP    

Produkta detaļas

Produktu tagi

PRODUKTA INFORMĀCIJA

Priekšvēsture

Rivaroksabāns, 5-hlor-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oksazolidin-5-il] metil] tiofēn-2 -karboksamīds ir spēcīgs Xa faktora mazmolekulārs inhibitors, kas ir asinsreces faktors kritiskā brīdī asins koagulācijas ceļā, kā rezultātā rodas trombīns un veidojas trombs. Rivaroksabāns saistās ar Tyr288 Xa faktora S1 kabatā, mijiedarbojoties Tyr288 un hlortiofēna daļas hlora aizstājējam. Inhibīcija ir atgriezeniska (koff = 5x10-3s-1), ātra (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) un atkarīga no koncentrācijas (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroksabāns pašlaik tiek pētīts VTE ārstēšanai, kardiovaskulāru notikumu profilaksei pacientiem ar akūtu koronāro sindromu, insulta novēršanai pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu.

Atsauce

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck un Volker Laux. Rivaroksabāns: jauns perorāls Xa faktora inhibitors. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Apraksts

Rivaroksabāns (BAY 59-7939) ir ļoti spēcīgsselektīvs un tiešs Xa faktora (FXa) inhibitors, panākot spēcīgu anti-FXa iedarbības pieaugumu (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Rivaroksabāns (BAY 59-7939) ir perorāls, tiešs Xa faktora (FXa) inhibitors, kas paredzēts artēriju un vēnu trombozes profilaksei un ārstēšanai. Rivaroksabāns ar> 10 000 reizes lielāku selektivitāti inhibē cilvēka FXa (Ki 0,4 nM) nekā citām serīna proteāzēm; tas arī inhibē protrombināzes aktivitāti (IC50 2,1 nM). Rivaroksabāns spēcīgāk inhibē endogēno FXa cilvēka un truša plazmā (IC50 21 nM) nekā žurku plazmā (IC50 290 nM). Tas parāda antikoagulantu iedarbību cilvēka plazmā, dubultojot protrombīna laiku (PT) un aktivizējot daļēju tromboplastīna laiku pie 0,23 un 0,69μAttiecīgi M.

 

Rivaroksabāns (BAY 59-7939) ir spēcīgs un selektīvs tiešs FXa inhibitors ar lielisku aktivitāti in vivo un labu perorālu biopieejamību. Rivaroksabāns (BAY 59-7939), ko ievada ar iv bolus pirms trombu indukcijas, samazina trombu veidošanos (ED50 0,1 mg / kg), inhibē FXa un atkarībā no tā pagarina PT devu. ED50 nedaudz ietekmē PT un FXa (attiecīgi 1,8 reizes lielāks inhibīcija un 32% inhibīcija). Lietojot 0,3 mg / kg (deva, kas gandrīz pilnībā kavē trombu veidošanos), Rivaroksabāns mēreni pagarina PT (3,2±0,5 reizes) un kavē FXa aktivitāti (65±3%).

 

Uzglabāšana

Pulveris

-20 ° C

3 gadi
 

4 ° C

2 gadi
Šķīdinātājā

-80 ° C

6 mēneši
 

-20 ° C

1 mēnesis

Ķīmiska struktūra

Rivaroxaban

SERTIFIKĀTS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITĀTES VADĪBA

Quality management1

Priekšlikums 18 Kvalitātes konsekvences novērtēšanas projekti, kas ir apstiprināti 4, un 6 projekti tiek apstiprināti.

Quality management2

Uzlabotā starptautiskā kvalitātes vadības sistēma ir ielikusi stabilu pamatu tirdzniecībai.

Quality management3

Kvalitātes uzraudzība notiek visā produkta dzīves ciklā, lai nodrošinātu kvalitāti un terapeitisko efektu. 

Quality management4

Profesionālo regulatīvo lietu komanda atbalsta kvalitātes prasības pieteikšanās un reģistrācijas laikā.

RAŽOŠANAS VADĪBA

cpf5
cpf6

Korea Countec pudelēs pildīta iepakojuma līnija

cpf7
cpf8

Taivānas CVC pudeles iepakojuma līnija

cpf9
cpf10

Itālijas CAM Board Packaging Line

cpf11

Vācu Fette blietēšanas mašīna

cpf12

Japānas Viswill planšetdatoru detektors

cpf14-1

DCS vadības telpa

PARTNERIS

Starptautiskā sadarbība
International cooperation
Iekšzemes sadarbība
Domestic cooperation

  • Iepriekšējais:
  • Nākamais:

  • Uzrakstiet savu ziņojumu šeit un nosūtiet to mums