Pregabalīns

Īss apraksts:

API nosaukums Norāde Specifikācija ASV DMF  ES DMF  CEP
Pregabalīns Epilepsija / neiralģija Iekšējais / EP 22223 CEP2016-141

Produkta detaļas

Produktu tagi

PRODUKTA INFORMĀCIJA

Pregabalīns nav GABAA vai GABAB receptoru agonists.
Pregabalīns ir gabapentinoīds un darbojas, inhibējot noteiktus kalcija kanālus. Konkrēti, tas ir noteiktu no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu (VDCC) papildu α2δ apakšvienības vietas ligands un tādējādi darbojas kā α2δ apakšvienību saturošu VDCC inhibitors. Ir divas zāles saistošās α2δ apakšvienības α2δ-1 un α2δ-2, un pregabalīnam ir līdzīga afinitāte pret šīm divām vietām (un līdz ar to arī selektivitātes trūkums starp šīm vietām). Pregabalīns ir selektīvs, saistoties ar α2δ VDCC apakšvienību. Neskatoties uz to, ka pregabalīns ir GABA analogs, tas nesaistās ar GABA receptoriem, in vivo nepārvēršas par GABA vai citu GABA receptoru agonistu un tieši nemodulē GABA transportu vai metabolismu. Tomēr ir konstatēts, ka pregabalīns rada no devas atkarīgu L-glutamīnskābes dekarboksilāzes (GAD), fermenta, kas atbild par GABA sintezēšanu, smadzeņu ekspresijas palielināšanos, un tādējādi tam var būt kāda netieša GABAergiska iedarbība, palielinot GABA līmeni smadzenēs. Pašlaik nav pierādījumu, ka pregabalīna iedarbību ietekmē kāds cits mehānisms, izņemot α2δ saturošo VDCC inhibīciju. Saskaņā ar pregabalīna izraisīto α2δ-1 saturošo VDCC inhibīciju, šķiet, ir atbildīga par tā pretkrampju, pretsāpju un anksiolītisko iedarbību.
Endogēnās α-aminoskābes L-leicīns un L-izoleicīns, kas pēc savas ķīmiskās struktūras ir ļoti līdzīgi pregabalīnam un citiem gabapentinoīdiem, ir acīmredzami α2δ VDCC apakšvienības ligandi ar līdzīgu afinitāti kā gabapentinoīdi (piemēram, IC50 = 71 nM L- cerebrospinālajā šķidrumā ar mikromolāru koncentrāciju (piemēram, 12,9 μM L-leicīnam, 4,8 μM L-izoleicīnam). Ir teorētiski, ka tie var būt apakšvienības endogēni ligandi un ka tie konkurences ziņā var pretnostatīt gabapentinoīdu iedarbību. Saskaņā ar gabapentinoīdiem, piemēram, pregabalīnam un gabapentīnam, ir nanomolāras afinitātes pret α2δ apakšvienību, to iedarbība in vivo ir zemā mikromolārā diapazonā, un ir teikts, ka konkurence par saistīšanos ar endogēnām L-aminoskābēm varētu būt atbildīga par šo neatbilstību.

Vienā pētījumā tika konstatēts, ka pregabalīnam ir 6 reizes lielāka afinitāte nekā gabapentīnam pret α2δ apakšvienību saturošām VDCC. Tomēr citā pētījumā tika konstatēts, ka pregabalīnam un gabapentīnam ir līdzīgas afinitātes pret cilvēka rekombinanto α2δ-1 apakšvienību (Ki = attiecīgi 32 nM un 40 nM). Jebkurā gadījumā pregabalīns ir 2–4 reizes spēcīgāks par gabapentīnu kā pretsāpju līdzekli, un dzīvniekiem tas šķiet 3–10 reizes spēcīgāks par gabapentīnu kā pretkrampju līdzekli.

SERTIFIKĀTS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITĀTES VADĪBA

Quality management1

Priekšlikums 18 Kvalitātes konsekvences novērtēšanas projekti, kas ir apstiprināti 4, un 6 projekti tiek apstiprināti.

Quality management2

Uzlabotā starptautiskā kvalitātes vadības sistēma ir ielikusi stabilu pamatu tirdzniecībai.

Quality management3

Kvalitātes uzraudzība notiek visā produkta dzīves ciklā, lai nodrošinātu kvalitāti un terapeitisko efektu. 

Quality management4

Profesionālo regulatīvo lietu komanda atbalsta kvalitātes prasības pieteikšanās un reģistrācijas laikā.

RAŽOŠANAS VADĪBA

cpf5
cpf6

Korea Countec pudelēs pildīta iepakojuma līnija

cpf7
cpf8

Taivānas CVC pudeles iepakojuma līnija

cpf9
cpf10

Itālijas CAM Board Packaging Line

cpf11

Vācu Fette blietēšanas mašīna

cpf12

Japānas Viswill planšetdatoru detektors

cpf14-1

DCS vadības telpa

PARTNERIS

Starptautiskā sadarbība
International cooperation
Iekšzemes sadarbība
Domestic cooperation

  • Iepriekšējais:
  • Nākamais:

  • Uzrakstiet savu ziņojumu šeit un nosūtiet to mums

    Produktu kategorijas