Apraksts

Biktegravīrs ir jauns, spēcīgs HIV-1 integrāzes inhibitors ar IC50 7,5 nM.

In vitro

Biktegravīrs (BIC) inhibē šķipsnu pārneses aktivitāti ar IC50 7,5± 0,3 nM. Salīdzinot ar šķipsnu pārneses aktivitātes inhibīciju, Bictegravir ir daudz vājāks 3 inhibitors′- HIV-1 IN apstrādes aktivitāte ar IC50 241±51 nM. Biktegravīrs palielina 2-LTR apļu uzkrāšanos aptuveni 5 reizes salīdzinājumā ar imitācijas kontroli un samazina autentisko integrācijas produktu daudzumu inficētajās šūnās par 100 reizēm. Biktegravīrs spēcīgi inhibē HIV-1 replikāciju gan MT-2, gan MT-4 šūnās ar EC50 attiecīgi 1,5 un 2,4 nM. Biktegravīram piemīt spēcīga pretvīrusu iedarbība gan primārajos CD4+ T limfocītos, gan no monocītiem atvasinātos makrofāgos ar EC50 1,5±0,3 nM un 6,6±attiecīgi 4,1 nM, kas ir salīdzināmi ar vērtībām, kas iegūtas T-šūnu līnijās[1].

MCE nav neatkarīgi apstiprinājis šo metožu precizitāti. Tie ir paredzēti tikai atsaucei.

Ķīmiskā struktūra