Fons

Agomelatīns ir melatonīna receptoru agonists un serotonīna 5-HT2C receptoru antagonists ar Ki vērtībām 0,062 nM un 0,268 nM un IC50 vērtību 0,27 μM attiecīgi MT1, MT2 un 5-HT2C [1].

Agomelatīns ir unikāls antidepresants un ir izstrādāts smagas depresijas traucējumu (MDD) ārstēšanai. Agomelatīns ir selektīvs pret 5-HT2C. Tam ir zema afinitāte pret klonētu cilvēka 5-HT2A un 5-HT1A. Attiecībā uz melatonīna receptoriem agomelatīnam ir līdzīga afinitāte ar klonētu cilvēka MT1 un MT2 ar Ki vērtībām attiecīgi 0,09 nM un 0,263 nM. In vivo pētījumos agomelatīns izraisa dopamīna un noradrenalīna līmeņa paaugstināšanos, bloķējot 5-HT2C inhibējošo ievadi. Turklāt agomelatīna ievadīšana novērš stresa izraisītu saharozes patēriņa samazināšanos žurku depresijas modelī. Turklāt agomelatīnam ir mazina trauksmes efektivitāte grauzēju trauksmes modelī [1].

Atsauces:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS medikamenti, 2006, 20(12): 981-992.

Ķīmiskā struktūra